시세이도, 피부 위 이온성 액체 형성 "투과 237%"

시세이도(Shiseido) 연구진이 미백 성분 '4-메톡시살리실산칼륨(4MSK)'의 피부 전달을 높이는 제형 전략에 관한 연구 결과를 국제 학술지 International Journal of Pharmaceutics에 발표했다.

연구진은 4MSK가 이온성이고 친수성이 강해 피부 투과가 낮고 피부 위에서 결정화된다는 점에 주목했다. 이를 위해 피부 위에서 이온성 액체(IL)와 비슷한 비결정 상태를 만드는 방법을 개발했다.

산성·염기성 전구체를 섞은 수용액을 바르면 물이 증발하면서 짝이온이 교환되고, 피부 위에서 바로 IL 상이 생기는 방식이다. 연구진은 이를 제형 가공성과 전달 성능을 분리하는 전략이라고 설명했다.

연구진이 '4-메톡시살리실산(4MS)'과 여러 아미노산 조합을 시험한 결과 '아르기닌(Arg)'이 효과적인 짝이온으로 확인됐다. 이 조합으로 얻은 '[Arg][4MS]'는 안정한 IL로, 유리전이 거동과 낮은 결정성을 보였다.

제형에 쓰기 쉬운 4MSK와 '아르기닌 염산염(arginine hydrochloride)' 조합도 건조 과정에서 같은 분자 전환을 거쳤다. 미리 합성한 IL 없이도 IL과 비슷한 상태가 재현됐다고 연구진은 전했다.

사람 피부 투과 평가에서 이 상전이는 피부 투과를 대조군의 237% 수준으로 높였다. 성분이 살아 있는 표피층 깊은 곳까지 들어간 것으로 나타났다.

재구성 인체 표피 모델에서는 처리 후 멜라닌 함량이 33% 줄었다. 조직 생존율은 유지된 것으로 관찰됐다.

COSPOINT^™가 조사한 논문 정보에 따르면 이번 논문 저자 4명은 모두 시세이도 소속이다. MIRAI 테크놀로지 연구소와 브랜드 밸류 R&D 연구소 연구진이 참여했다.

연구진은 피부 위 IL 형성이 친수성 활성 성분의 제형 적합성과 피부 투과를 함께 확보하는 전략이 될 수 있다고 결론지었다. 이번 논문은 International Journal of Pharmaceutics에 실렸으며, 연구 책임 기관은 시세이도 MIRAI 테크놀로지 연구소다.